I. Đại cương về thuốc kích thích tâm thần trung ương
1. điểm sáng chung
Các thuốc trong nhóm đều có chức năng kích thích tâm thần trung ương, kích thích trọng điểm hô hấp, vận mạch làm hồi phục các trọng điểm khi bị suy yếu.
Hầu hết các thuốc không ảnh hưởng trực tiếp trên hệ tim mạch mà thông qua chế độ hệ tâm thần giao cảm, kích thích làm tăng nhịp tim, tăng mức tiêu thụ oxy của cơ tim.
Tác dụng của các thuốc thường ngắn, nên được sử dụng cơ bản cho các trường hợp suy hô hấp và tuần hoàn cấp ở thể vừa và nhẹ.
Liều cao tất cả các thuốc kích thích tâm thần trung ương đều có thể gây co giật, tuy vậy mức độ và chế độ co giật có thể không giống nhau .
2. Phân loại
Dựa vào vị trí chức năng , thuốc kích thích tâm thần trung ương được chia làm 3 nhóm:
- Thuốc chức năng ưu ái trên vỏ não, làm tăng hoạt động tự nhiên , giảm mệt mỏi , tạo xúc cảm khoan khoái: cafein, emphetamin, pipradrol…
- Thuốc chức năng ưu ái trên hành não, chức năng trên trọng điểm hô hấp và tuần hoàn trực tiếp hoặc gián tiếp qua phản xạ: niketamid, pentylentetrazol, camphora, lobelin, bemegrid…
- Thuốc chức năng ưu tirn trên tủy sống, làm tăng phản xạ tủy: strychnin
Sự phân chia này chỉ phụ thuộc chức năng tuyển lựa ở liều chữa trị . Khi dùng liều cao, các thuốc này có thể chức năng trên toàn thể hệ thống tâm thần .
II. Thuốc chức năng ưu ái trên vỏ não
Cafein
Cafein, theophylin và theobromin là ba chất thuộc dẫn xuất xanthin, chiết từ café, chè, cacao hoặc tổng hợp từ acid uric. Trong dẫn xuất xanthin, cafein là có chức năng rõ trên tâm thần trung ương , hai chất còn lại có chức năng yếu, không bình chọn ở phần này.
Dược động học
Thuốc thu nạp nhanh qua đường uống và đường tiêm, sinh khả dụng qua đường uống đạt trên 90%. Đạt nồng độ tối đa trong huyết tương sau khi uống thuốc khoảng 1 giờ. Thuốc phân bố rộng rãi trong cơ thể , qua nhau thai và sữa mẹ, dung tích phân bố 0,4-0,6 L/kg. Chuyển hóa ở gan bằng phản ứng demethyl và oxy hóa. Thải trừ qua nước giải cơ bản dạng đã chuyển hóa. Thời gian bán thải khoảng 3-7 giờ, kéo dài hơn ở trẻ lọt lòng và trẻ đẻ non.
Tác dụng
- Trên tâm thần trung ương: cafein kích thích ưu ái trên vỏ não, làm giảm các xúc cảm mệt mỏi , buồn ngủ. làm tăng hưng phấn vỏ não, tăng nhận cảm của các giác quan do vậy tăng nhân kiệt làm việc và làm việc sáng suốt hơn. Tuy nhiên nếu dùng cafein liên tục và kéo dài thì sau giai đoạn hưng phấn là ức chế. Liều cao, cafein chức năng lên toàn thể hệ tâm thần gây cơn rung giật.
- Trên hệ tuần hoàn: cafein kích thích làm tim đập nhanh, mạnh tăng lưu lượng tim và lưu lượng mạch vành nhưng chức năng kém thophylin. Ở liều chữa trị thuốc ít ảnh hưởng tới huyết áp .
- Trên hệ hô hấp: kích thích trọng điểm hô hấp, làm giãn phế quản và giãn mạch phổi. chức năng này càng rõ khi trọng điểm hô hấp bị ức chế.
- Trên hệ tiêu hóa: thuốc làm giảm nhu động ruột, gây táo bón tăng tiết dịch vị (có thể gây loét dạ dày – tá tràng).
- Trên cơ trơn: Thuốc có chức năng giãn cơ trơn huyết quản , mạch vành, cơ trơn phế quản và cơ trơn tiêu hóa. Đặc biệt, chức năng giãn cơ trơn càng rõ hơn khi cơ trơn ở trạng thái bị co thắt.
- Trên thận: thuốc làm giãn mạch thận, tăng sức lọc cầu thận, giảm tái thu nạp Na+ nên có chức năng lợi tiểu. Tuy nhiên chức năng lợi tiểu của cafein kém theophylin và theobromin.
- Tác dụng khác: tăng hoạt động của cơ vân, tăng chuyển hóa
Cơ chế: Dẫn chất xanthin ngăn cản phân hủy AMPv do ức chế tranh chấp với phosphodiesterase. Nồng độ AMPv tăng sẽ tác động các phản ứng làm tăng calci nội bào, tăng hoạt động cơ vân, cơ tim, tăng chuyển hóa, tăng phân hủy lipid, tăng glucose máu.
Chỉ định
- Kích thích tâm thần trung ương khi mệt mỏi , hư nhược
- Suy hô hấp, tuần hoàn
- Chỉ định khác: hen phế quản, suy tim trái cấp, lợi tiểu (nay ít dùng)
Chống chỉ định
- Mẫn cảm với thuốc
- Suy mạch vành, nhồi máu cơ tim.
- Nhịp tim nhanh, ngoại tâm thu
Chế phẩm và liều dùng
Ống tiêm 1ml dung dịch 0,7%
Uống 0,1-0,2g/ lần, 2 lần/24h. Tiêm dưới da 0,25g/lần, 1-2 lần/24h.
III. Thuốc kích thích ưu ái trên hành não
1. Niketamid
Là thuốc tổng hợp, là diethylamid của acid nicotinic. Thuốc thu nạp qua đường uống và tiêm.
Tác dụng
Thuốc kích thích trực tiếp và gián tiếp qua phản xạ xoang cảnh lên trọng điểm hô hấp và tuần hoàn ở hành não làm tăng nhịp, tăng biên độ hô hấp, tăng nhạy cảm của trọng điểm hô hấp với CO2. Tăng nhịp tim, tăng sức co bóp của tim và tăng nhẹ huyết áp . Thuốc không có chức năng trực tiếp trên hệ tim mạch.
Liều cao, thuốc chức năng lên toàn thể hệ tâm thần trung ương gây co giật.
Chỉ định
Suy tuần hoàn và suy hô hấp vừa và nhẹ.
Tác dụng không mong muốn
Liều cao có thể gây cơn co giật.
Chống chỉ định
- Mẫn cảm với thuốc
- Người có tiền sử động kinh
- Tăng huyết áp
Chế phẩm và liều dùng
Coramin, Cordiamin, dung dịch 25% lọ 15mL dùng để uống, ống tiêm 1 mL.
Uống: 10-20 giọt/ lần, ngày 2-3 lần.
Tiêm dưới da, tiêm bắp 1 ống/lần, 1-3 lần/24h.
2. Pentylentetrazol
Tác dụng
Kích thích trọng điểm hô hấp và tuần hoàn ở hành não. Thuốc có chức năng rõ khi các trọng điểm hô hấp và tuần hoàn bị ức chế làm thở nhanh, thở sâu, tăng hoạt động của tim, tăng huyết áp . Không chức năng trực tiếp lên tim mạch. Liều cao gây co giật.
Chỉ định
Trợ tim mạch, trợ hô hấp khi trọng điểm hô hấp và vận mạch bị ức chế.
Gây cơn co giật để chữa trị bệnh tâm thần .
Liều dùng
Biệt dược: pentetrazol, cardiazol, corazol
Uống, tiêm bắp: 0,1-0,2 g/24h
Tiêm tĩnh mạch 2-5 ml dung dịch 10%
3. Bemegrid
Là chất tổng hợp có cấu trúc hóa học gần giống barbiturat nhưng đối kháng với barbiturat. Bemegrid kích thích trực tiếp trọng điểm hô hấp và tuần hoàn ở hành não, làm tăng nhịp tim, tăng huyết áp , tăng biên độ và tần số hô hấp.
Trong khi bemegrid còn kích thích tâm thần vận động , làm tăng dẫn truyền xung động tâm thần nên còn được dùng để chữa trị chứng đau dây tâm thần , đau thắt lưng . Liều cao thuốc gây co giật nhưng mức độ nhẹ hơn pentetrazol.
Chỉ định và liều dùng
Điều trị viêm dây tâm thần : 0,025-0,05g/24h
Điều trị ngộ độc barbiturat: 0,05g/lần, dùng nhiều lần trong ngày
Chống chỉ định
- Mẫn cảm với thuốc
- Tăng huyết áp
- Động kinh
- KHông phối hợp với glycosid tim, reserpin
4. Camphora
Camphora có chức năng kích thích trọng điểm hô hấp và vận mạch ở hành não, làm tăng sức co bóp của tim, tăng huyết áp . Trong khi thuốc còn có chức năng giãn mạch da và giảm đau. Thuốc được dùng để kích thích hô hấp tuần hoàn khi bị suy yếu và dùng ngoài để giảm đau.
IV. Thuốc chức năng ưu ái trên tủy sống
Strychnin
Tác dụng và chế độ
Là clcaloid của hạt mã tiền.
Thuốc có chức năng ưu ái trên tủy sống. Kích thích phản xạ tủy, tăng dẫn truyền tâm thần – cơ, tăng dinh dưỡng và hoạt động cơ nên thường dùng chữa trị các trường hợp tê liệt, hư nhược , đái dầm, liệt dương.
Thuốc gây kích thích tiêu hóa, tăng tiết dịch vị, tăng nhu động ruột, giúp ăn ngon, dễ tiêu.
Thuốc làm tăng nhạy cảm của các cơ quan xúc cảm : do kích thích vào trọng điểm nghe, nhìn, ngửi.
Liều cao kích thích cả vỏ não, hành não. Làm tăng biên độ và tần số hô hấp, tăng tuần hoàn khi các trọng điểm này bị ức chế. Liều độc, kích thích mạnh tủy sống, làm tăng phản xạ và gây cơn co giậtgiống như co giật do uốn ván. Cơn co giật do strychnin có tính chất phản xạ, chỉ hiện ra khi có kích thích từ bên ngoài như tiếng động, ánh sáng… Vì vậy, khi bị ngộ độc strychnin cần để người bệnh vào buồng tối tránh mọi kích thích và dùng các thuốc cức chế cơn co giật như ether, thuốc ngủ….
Cơ chế: Strychnin chức năng tuyển lựa và đối kháng tranh chấp với glycin trên receptor glycin ở tủy sống. Liều cao ảnh hưởng cả lên receptor glycin ở não.
Chỉ định
- Điều trị nhược cơ.
- Mệt mỏi, mới ốm dậy, ăn kém ngon.
- Yếu cơ thắt, liệt dương.
Chống chỉ định
- Mẫn cảm với thuốc
- Tăng huyết áp
- Động kinh
- Viêm gan
Chế phẩm và liều dùng
Ống tiêm 1ml dung dịch 0,1%
Uống 1ml/ lần, 2-3 lần/ 24h. Tiêm dưới da 1mg/lần, 2mg/ 24h.
Copy ghi nguồn TrungTamThuoc.com
Link Post bài viết :Dược lý nhóm thuốc kích thích tâm thần trung ương
Tài liệu tìm hiểu thêm :
Giáo trình Dược lý học, tập 1, Nhà xuất bản Y học, 2012, trang 126-131.
Item :161
Các thuốc trong nhóm đều có tác dụng kích thích thần kinh trung ương, kích thích trung tâm hô hấp, vận mạch làm hồi phục các trung tâm khi bị suy yếu
